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图43 巴比妥酸的分子结构
1903年，冯·拜尔的助手，也是他以前的学生赫尔曼·埃米尔·费歇尔（HermannEmilFischer，1902年的诺贝尔化学奖得主）在与生理学家、药理学家约瑟夫·冯·梅林（BaronJosefv，1849—1908）男爵的合作之下，发现了一种有趣的巴比妥酸衍生物——5，5-二乙基巴比妥酸（5，5-diethylbarbituricacid），其分子结构见图44。
它与巴比妥酸不同，具有催眠的作用。
该产品最初被称为巴比妥（Barbital），后来被称为佛罗拿（Veronal）。
据说佛罗拿这个名字是梅林自己想出来的，他当时刚刚访问了维罗纳市（Verona，位于意大利），以此向这个城市致以敬意。
图44 5，5-二乙基巴比妥酸（巴比妥或佛罗拿）的分子结构
巴比妥酸有众多的衍生物，而佛罗拿只是其中的第一种。
通过用其他取代基来代替佛罗拿分子中的两个乙基，可以制得一系列具有特殊药理性质的化合物，并且这些化合物的药效可以维持几分钟到几天不等。
1919年，在拜耳公司工作的海因里希·胡尔林（HeinrichHoerlein，1882—1954）用一个苯基取代佛罗拿分子中的一个乙基，得到了苯巴比妥（Phenobarbital），或称鲁米那（Luminal，5-乙基-5-苯基巴比妥酸），它具有催眠、镇静和抗惊厥的作用。
1923年，霍勒斯·肖纳（Horale）合成了异戊巴比妥（Amobarbital），或称阿米妥（Amytal，5-乙基-5-异戊基巴比妥酸），这是第一种被用作静脉麻醉剂的巴比妥类药物。
巴比妥类药物多年来一直被用于抗焦虑、催眠和抗惊厥药物中，并很快取代了以前广泛使用的溴化物或水合氯醛。
它们副作用较轻，而且气味不大。
充当神经系统镇静剂时，它们的使用范围可以从轻度镇静一直到全麻。
但这类物质有一个严重的缺点，就是容易上瘾，高剂量下甚至可以致人死亡。
因此，使用这类药物自杀的案例也并不少见（最著名的例子当然是玛丽莲·梦露）。
如今，由于新药物的出现，巴比妥类药物的使用已经大大减少，尽管它们仍然被用于麻醉和治疗癫痫，并且在部分国家还用于安乐死。
在取代巴比妥类药物的其他药物之中，肯定就有苯二氮?类（Benzodiazepine）药物（图45）。
图45 苯二氮?类药物的化学结构
1955年，克罗地亚裔美国化学家里奥·亨利克·斯特恩巴赫（LeoHenrykSternbach，1908—2005）意外合成了第一种属于这类化合物的分子——氯氮?（chlordiazepoxide，化学名为7-氯-2甲氨基-5-苯基-3H-1，4-苯并二氮杂?-4-氧化物）。
然后在1960年，罗氏制药公司（Hoffmann-LaRoche）以商品名利眠宁（Librium）将其引入市场。
事实证明，这种药物可以有效治疗焦虑症，并且至今仍在使用。
三年后，罗氏公司开始生产并销售地西泮（Diazepam，化学名为7-氯-1-甲基-5-苯基-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂?-2-酮）。
该药也称安定（Valium），具有镇静、抗焦虑、抗惊厥和肌松弛作用，通常用于治疗焦虑、失眠和肌肉**。
在苯二氮?类药物中，它声名远扬。
目前有许多药物属于苯二氮?类，其中主要有劳拉西泮（lorazepam，塔沃尔：Tavor）、硝西泮（Nitrazepam，莫加顿：Mogadon）、替马西泮（Temazepam，诺米森：Normison）、氟硝西泮（Flunitrazepam，罗眠乐：Rohypnol）和溴西泮（Bromazepam，立舒定：Lexotan）。
从化学角度来看，它们的共同点是分子中都存在一个苯环（有6个碳原子，呈六边形）和一个苯并二氮?环。
苯并二氮?环由7个原子组成，其中有5个碳原子和2个氮原子，在第5号位置上连接的是一个苯基。
苯二氮?类药物根据其化学结构和药理作用的持续时间来分类，但这种分类方式相当复杂。
由于容易获得，且每一种分子都有特定的治疗指征，并且副作用轻，因此苯二氮?类药物非常受欢迎，迅速取代了之前的巴比妥类药物。
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